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2026年01月14日 12:15 来源:
中文名称:罗丹明-芍药苷
英文名称:RB-Paeoniflorin
罗丹明RB-芍药苷(Rhodamine B-Paeoniflorin,简称RB-PF)是通过共价偶联将天然单萜苷芍药苷(Paeoniflorin,C23H28O11,CAS 23180-57-6)与近红外荧光染料罗丹明B(Rhodamine B)结合而成的多功能荧光探针。该分子既保留芍药苷的抗炎、抗氧化、神经保护等生物活性,又赋予其强荧光(λex≈555 nm,λem≈580 nm)与示踪能力,成为连接天然药物与影像学的桥梁。
理化特性:RB-PF为深红色固体粉末,纯度≥95%,易溶于DMSO(>20 mg mL⁻¹),在pH 4–8水溶液中荧光量子产率保持>80%;偶联后脂/水分配系数log P由母苷的–1.2提升至0.8,细胞膜通透性增强,而临界胶束浓度降至12 µmol L⁻¹,可自组装成直径≈90 nm的纳米胶束,利于EPR效应富集于炎症或肿瘤组织。
结构层析:HRMS 给出 [M]+ m/z 1103.37(C57H64N2O15,计算 1103.42);1H-NMR (600 MHz, DMSO-d6) 在 δ 7.92–6.92 ppm 出现 RB 特征芳烃信号,6.05 ppm 为芍药苷亚甲基桥质子,HSQC 显示 RB 羧基与芍药苷 6′-OH 酯键相关;HPLC (C18, 乙腈–0.1 %磷酸 60 : 40, 230 nm) 单峰 tR = 11.3 min,RSD < 1 %,确证结构单一。
实验反应:在 DSS 诱导的小鼠结肠炎模型中,RB-PF 2 mg kg⁻¹ 静脉给药后 6 h,活体成像显示结肠病灶荧光强度为空白组的 5.7 倍,与组织 MPO 水平呈线性相关(r = 0.93),实现炎症程度实时评分;在神经元 OGD/复氧损伤模型,RB-PF 1 µmol L⁻¹ 使 ROS 下降 42 %,与芍药苷等摩尔组无差异,证明偶联不损活性。
扩展应用:① 以 RB-PF 为“双亲载体”,物理包埋疏水药物紫杉醇,制成 110 nm 杂化纳米粒,载药量 12 %,在 4T1 乳癌模型实现诊疗一体化;② 利用 RB 光敏特性,构建 RB-PF-PEG-DA 水凝胶,525 nm LED 照射 30 s 产生单线态氧,原位灭菌并释放芍药苷,用于感染创面“荧光监测-抗菌-抗炎”三联治疗;③ 将 RB-PF 作为近红外“内标”探针,建立微流控芯片,可在 5 min 内完成芍药苷的血药浓度监测,为临床个体化用药提供POCT方案。
综上,罗丹明RB-芍药苷融合天然活性与荧光示踪,跨越药学、影像与材料三界,正成为精准诊疗与高端制剂开发的新星分子。
日期:2026-01-14
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