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2026年01月14日 12:10 来源:
RB罗丹明-双氢青蒿素(英文名:Rhodamine B–Dihydroartemisinin Conjugate,简称RB-DHA)是一种通过化学偶联技术将荧光染料与活性药物分子精准连接的功能化探针。其构建核心在于利用双氢青蒿素分子中的羟基(–OH)与罗丹明B衍生物(通常为NHS酯或羧酸活化形式)发生酯化或酰胺化反应,形成稳定的共价键。常见的合成路径包括:首先对Rhodamine B进行羧基化修饰(如引入琥珀酰亚胺基团生成RB-NHS),再在无水有机溶剂(如DMF或DMSO)中,于温和碱性条件(如三乙胺催化)下与DHA的C10位羟基缩合,最终经柱层析纯化获得目标产物。
该偶联过程需严格控制反应条件以避免破坏DHA关键的过氧桥结构——这一结构对其药理活性至关重要。温度过高、强酸强碱或金属离子污染均可能导致过氧化物断裂,使产物失活。此外,为确保荧光性能不受干扰,偶联位点应远离RB的共轭发色体系。成品RB-DHA通常以橙红色粉末形式存在,可溶于DMSO或乙醇,适用于细胞培养或动物模型实验。作为一种“智能型”分子工具,其设计体现了“荧光报告+药效执行”的双功能理念,在药物递送可视化、靶向效率评估及作用机制解析等前沿研究中具有不可替代的技术优势。
日期:2026-01-14
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