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2026年04月14日 11:47 来源：
定义
卡巴拉汀 - CY5 是小分子氨基甲酸酯类化合物卡巴拉汀（Rivastigmine，又名利斯的明）与近红外荧光染料 CY5 共价偶联的荧光标记探针。以卡巴拉汀为活性骨架，通过化学修饰引入 CY5 荧光团，保留小分子结构特性与分子识别能力，同时实现荧光可视化，用于小分子配体 - 受体互作、细胞摄取、转运机制及靶标验证研究。
理化性质
外观为深蓝色固体，易溶于 DMSO、甲醇、乙醇，微溶于水。激发波长 640nm，发射波长 660-680nm，荧光量子产率高、光稳定性好。分子量约 800-900Da，分子亲脂性适中，具备良好的膜通透性。-20℃避光干燥储存稳定，水溶液易水解，建议现配现用。
技术优势
1. 小分子特性：分子量小、膜通透性好，能高效穿透细胞膜，适配胞内靶标研究。
2. 高信噪比：近红外荧光，背景干扰低，成像清晰度高。
3. 偶联精准：标记于非活性位点，保留分子识别与结合特性。
4. 定量灵敏：荧光强度与浓度线性相关，支持高灵敏度定量分析。
使用特点用无水 DMSO 配制成 1-10mM 储备液，-20℃避光保存。工作浓度 0.05-2μM，细胞实验用培养基梯度稀释，控制终 DMSO 浓度 < 0.1%。孵育时间 15min-2h，根据细胞类型与靶标表达水平调整。操作全程避光，避免光照导致荧光衰减。可与特异性抑制剂联用，验证结合特异性与靶点分布。
应用领域
· 分子药理学：研究小分子与靶酶、受体的结合特异性、动力学及竞争性抑制。
· 细胞动力学：示踪小分子在细胞内的摄取、分布、积累及外排过程。
· 靶标验证：可视化验证靶标在细胞、组织中的表达与定位，辅助靶点确认。
· 药物递送：作为模型探针，评价纳米载体、脂质体等递送系统的胞内摄取与释放。
扩展研究
当前研究聚焦卡巴拉汀 - CY5 在靶标蛋白定位、抑制剂筛选、跨屏障转运等方向。通过优化连接臂长度与亲疏水性，提升膜通透性与靶标结合亲和力。同时开发近红外多色探针体系，实现多小分子同步示踪。未来结合单分子成像与原位标记技术，解析小分子与靶标动态互作，为药物研发与机制研究提供更高分辨率工具。
限科学研究使用，严格禁止用于人体实验、临床诊断、临床治疗及其他非科研用途。新维创生物相关试剂均遵循科研用途标准生产与质检。
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