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2026年01月20日 13:52 来源:
中文名称:吲哚箐绿标记天冬氨酸
英文名称:ICG-ASP
ICG-天冬氨酸,并非单一分子,而是“近红外荧光染料吲哚菁绿(ICG)”与“含天冬氨酸(Asp)单元的靶向序列”通过酰胺键偶联所得的一类功能探针。狭义上常指ICG-RGD(精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸三肽)或ICG-聚天冬氨酸(ICG-PASP)。其中文名可写作ICG标记天冬氨酸肽/聚合物,英文名ICG-Aspartic acid probe,分子式随肽链长度变化,如ICG-RGD为C₅₇H₇₀N₆O₁₀S,Mr≈1059 。
结构上,ICG提供共轭七甲川菁骨架,吸收785 nm、发射830 nm;天冬氨酸单元则以侧链羧基或主链形式参与偶联,赋予整分子负电荷与金属螯合位点。偶联后探针兼具两亲性:ICG芳环疏水,Asp区段亲水,使其可自组装为20-80 nm胶束,临界聚集浓度低至5 µg mL⁻¹。该尺寸既利于肿瘤EPR效应滞留,又保证肾脏快速清除,半衰期≈4 h 。
物化特性方面,产物为墨绿色粉末,λabs/λem 785/830 nm(PBS),量子产率Φ≈0.08,光热转换效率η≈38%;在pH 3-10范围内荧光强度波动<10%,且对0.1 mM Cu²⁺、Zn²⁺保持稳定螯合,荧光淬灭<15%。储存需-20 ℃避光干燥,避免反复冻融 。
功能上,Asp片段可靶向整合素αvβ3(RGD序列)或充当阴离子载体(PASP链),ICG则提供NIR-II区荧光、光热与活性氧生成能力,实现“诊疗一体”。实验反应通常以ICG-NHS酯与肽/聚合物氨基在pH 8.5碳酸盐缓冲液中4 ℃反应12 h,经G25凝胶层析即可得到>95%纯度的标记产物 。
应用已拓展至三大方向:①术中导航——注射100 µg kg⁻¹后,ICG-RGD可在小鼠乳腺肿瘤处富集3.8×ID g⁻¹,NIR成像信背比>5,指导切除;②光热治疗——808 nm激光照射(0.8 W cm⁻², 5 min)使肿瘤局部升至52 ℃,消融率>90%;③金属离子传感——ICG-PASP遇Cu²⁺形成2:1络合物,830 nm荧光猝灭60%,检测限低至30 nM,可用于细胞内外铜离子波动监测 。
未来开发将围绕“多模态”与“可控释放”展开:将Asp序列升级为可酶切Gly-Pro-Leu-Thr,配合ICG光热爆破脂质体,实现“荧光-磁共振-超声”三模态成像与药物定点释放;或利用聚天冬氨酸侧链羧基螯合Gd³⁺、⁶⁴Cu²⁺,直接构建PET/MRI双模探针,推动精准诊疗一体化进程 。
日期:2026-01-20
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