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2026年01月19日 11:08 来源：
中文名称：吲哚箐绿标记β-丙氨酸
英文名称：ICG-β-Alanine
近红外荧光染料 ICG（Indocyanine Green，吲哚菁绿）通过酰胺键与 β-丙氨酸（3-氨基丙酸）偶联得到的“荧光-氨基酸”杂化小分子，兼具 ICG 的光学示踪能力与 β-丙氨酸的生物兼容性，常被用作“可示踪的构建单元”。
中英文及其他名称：
中文：ICG-β-丙氨酸；英文：ICG-β-Alanine、ICG-β-Ala-OH；结构别名：N-(ICG-yl)-3-aminopropanoic acid。
化学与结构
分子式：C₃H₇NO₂（β-丙氨酸部分）+ ICG 母体（C₄₃H₄₇N₂O₆S₂）；偶联后整体分子量 ≈ 900-920 Da（取决于 ICG 羧基活化方式）。β-丙氨酸以 “C₁–C₂–C₃” 直链连接氨基与羧基，ICG 通过其戊酸侧链的羧基与 β-丙氨酸的氨基形成酰胺键，整个分子仍保留 ICG 的七甲川菁共轭骨架，最大吸收/发射保持在 780/810 nm 左右。
物理化学特性
外观：深绿色粉末；溶解性：易溶于 PBS、DMSO，微溶于甲醇，不溶于乙醚；pH 6.5-7.4 内荧光量子产率最高；光稳定性：LED 760 nm 连续照射 30 min 保留 >85% 荧光强度；酸碱稳定性：pKa（羧基）≈ 3.6，pKa（氨基）≈ 9.8。
功能与应用
可示踪药物中间体：ICG-β-丙氨酸作为“荧光柄”，一步固相偶联即可制备荧光肽或荧光高分子，无需额外标记。
肿瘤靶向纳米粒：将其与 PLGA-PEG 共聚，通过乳化-蒸发法得到 80 nm 纳米粒，可在小鼠体内实现 48 h 近红外实时成像。
水凝胶交联剂：羧基与壳聚糖乙二胺衍生物形成酰胺，构建可注射荧光水凝胶，用于术后组织缺损的同步填充与血流监测。
光热-光动力协同：在 808 nm 激光下产生 42 ℃ 光热效应并伴随单线态氧，用于浅表肿瘤的诊疗一体化研究。
实验反应示例
合成路线（实验室 100 mg 级）：
① ICG-NHS 活化：ICG 0.1 mmol + NHS 0.12 mmol + DCC 0.12 mmol，无水 DMF 0 ℃ 搅拌 4 h，滤除 DCU，得到 ICG-NHS 酯。
② 偶联：将 ICG-NHS 酯滴加至 β-丙氨酸 0.15 mmol / 0.1 M NaHCO₃（pH 8.5）中，室温避光反应 12 h。
③ 纯化：反应液经 C18 柱层析，0-80% 乙腈梯度，收集深绿色主峰，冻干得 ICG-β-丙氨酸，收率 72%，HPLC 纯度 >95%。
扩展开发领域
• 荧光导向手术：与 RGD 肽偶联，实现术中胃癌转移灶的实时勾画。
• 3D 打印生物墨水：引入甲基丙烯酰胺基团，可在 405 nm 光固化打印含荧光微通道的肝组织模型。
• 细胞代谢示踪：利用 β-丙氨酸是肌肽前体的特点，追踪骨骼肌细胞对补充剂的摄取动态。
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