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2026年01月16日 15:49 来源：
中文名称：吲哚箐绿标记吲哚甲醛
英文名称：Indole-3-carboxaldehyde-ICG
ICG标记吲哚甲醛（Indole-3-carboxaldehyde-ICG）是一种将近红外荧光染料ICG（Indocyanine Green，吲哚菁绿）共价连接到天然活性小分子吲哚-3-甲醛（Indole-3-carboxaldehyde, I3A）上的功能化衍生物。中文全称为“吲哚菁绿标记吲哚-3-甲醛”，英文常写作ICG-Indole-3-carboxaldehyde或ICG-I3A。其核心母体I3A分子式C₉H₇NO，Mr=145.16，CAS 487-89-8，为浅黄色晶体，熔点193-198℃，不溶于水、易溶于DMSO，具有芳香醛的典型反应性 。ICG 部分赋予整个分子750/830 nm 左右的吸收/发射峰，使其能穿透厘米级组织，实现近红外二区活体成像。
结构上，ICG 的磺酸或羧酸侧链通常通过酰胺键或缩合反应与 I3A 的醛基或杂环氮连接，形成“ICG-CONH-I3A”或“ICG-N=CH-I3A”骨架。偶联后分子兼具 I3A 的生物活性和 ICG 的光学性能：I3A 是芳烃受体（AhR）激动剂，可上调 CD8⁺T 细胞 IFN-γ 分泌，增强免疫检查点抑制剂疗效 ；ICG 则提供实时、无创、深度成像能力。产物为深绿色粉末，可溶于 DMSO、PBS（≤2 mmol·L⁻¹），4 ℃避光保存，在 pH 5-8 内荧光量子产率变化＜5%，血清中半衰期 t₁/₂≈4 h。
功能层面，ICG-I3A 既是“诊疗一体化”探针，也是靶向递送载体。实验流程示例：将 ICG-I3A（10 µmol·L⁻¹）与链霉亲和素磁珠 4 ℃孵育 30 min，可一步完成“AhR 配体捕获+近红外示踪”；小鼠尾静脉给药 0.5 mg·kg⁻¹，24 h 后可在肿瘤部位观察到 T/N 比 4.2 的荧光信号，同时瘤内 IFN-γ 水平升高 2.3 倍，证实其成像与免疫调节同步。除肿瘤外，该探针已被用于肠道炎症模型，通过 AhR 通路增强上皮屏障，ICG 实时反馈药物在回肠段的富集情况 。
拓展应用方面，ICG-I3A 可进一步偶联生物素、PEG 或靶向肽，构建多模态探针；亦可作为光敏剂载体，在 808 nm 激光下产生局部升温，实现“AhR 免疫激活+光热”协同治疗。材料化学家还将其引入 MOF 或脂质体表面，开发近红外响应的药物控释系统。未来，ICG 标记吲哚甲醛有望在肿瘤免疫诊疗、肠道靶向递送及可穿戴光学器件等交叉领域持续发力，成为连接天然活性小分子与现代光学技术的桥梁。
日期：2026-01-16
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