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2026年01月16日 15:41 来源:
ICG-原人参二醇(Indocyanine Green-Protopanaxadiol,ICG-PPD)是一种将荧光染料吲哚菁绿(ICG)与天然抗癌活性成分原人参二醇(Protopanaxadiol,PPD)通过化学偶联技术结合形成的复合物。PPD属于达玛烷型四环三萜皂苷类化合物,分子式为C₃₀H₅₂O₃,分子量460.73,是人参皂苷Rb1、Rg3等在肠道中的主要代谢产物。
化学结构与属性
PPD的分子结构包含三个羟基(-OH)和一个双键,其C-20位存在20(S)和20(R)两种立体异构体,其中20(S)-PPD活性更强。ICG是一种近红外荧光染料,分子量775,具有强光吸收和荧光发射特性。通过共价键将ICG与PPD连接后,ICG-PPD既保留了PPD的抗癌活性,又赋予了荧光成像能力。
功能与应用
1. 靶向抗癌治疗:PPD可通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制血管生成和逆转多药耐药性发挥抗癌作用。实验表明,ICG-PPD在肝癌细胞株HepG2中可显著上调Caspase-3活性,诱导凋亡小体形成,同时抑制血管内皮生长因子(VEGF)表达,阻断肿瘤血管生成。
2. 荧光成像引导治疗:ICG的荧光特性使ICG-PPD可在近红外光下实时追踪药物在肿瘤组织中的分布。例如,在荷瘤小鼠模型中,ICG-PPD注射后24小时,肿瘤部位荧光信号强度是正常组织的3.2倍,为精准给药提供依据。
3. 光热-化疗协同治疗:ICG可吸收近红外光转化为热能,与PPD的化疗作用形成协同效应。实验显示,808 nm激光照射下,ICG-PPD处理的肿瘤细胞存活率较单一化疗组降低58%。
实验开发细节
ICG-PPD的合成需控制反应条件以避免PPD活性损失。通常采用碳二亚胺法,在pH 6.5的磷酸盐缓冲液中,以N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺(EDC)为催化剂,室温反应12小时,产物纯度可达95%以上。
日期:2026-01-16
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