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2026年01月15日 11:25 来源:
中文名称:罗丹明标记姜烯酮A
英文名称:RB-Gingerenone A
RB-罗丹明-姜烯酮 A(RB-Rhodamine-Gingerenone A)是将天然活性分子姜烯酮 A(Gingerenone A,C21H24O5,CAS 128700-97-0)通过柔性链与罗丹明 B(Rhodamine B,C28H31ClN2O3)共价偶联而成的“荧光-药理”双功能探针。中文惯用名:RB-罗丹明-姜烯酮 A;英文对应:RB-Rhodamine-Gingerenone A;系统化学名可写作 (E)-1,7-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-4-hepten-3-one-Rhodamine B conjugate。分子整体呈两性离子结构:疏水庚烯酮骨架提供膜亲和与 Nrf2 激活能力,亲水的罗丹明部分赋予 555 nm 激发、580 nm 发射的亮橙色荧光,量子产率 0.65,PBS 中溶解度提升至 1.2 mmol L⁻¹,脂水分配系数 logP 3.8,光漂白半衰期较自由罗丹明延长 2.3 倍,适合长时间共聚焦或活体成像 。
在功能层面,RB-姜烯酮 A 保留母体对乳腺癌细胞 G2/M 阻滞、NF-κB 抑制及铁死亡保护等活性,同时新增“可视化”能力:10 nmol 剂量即可在 HepG2 细胞内产生可定量荧光,实现摄取动力学、线粒体共定位与药物滞留时间同步监测;小鼠模型中,尾静脉注射 30 min 后探针优先富集于肿瘤与炎症组织,信噪比≥5,可替代传统同位素标记进行药代研究 。实验反应方面,该探针已用于高内涵筛选:以 RB-姜烯酮 A 为“荧光饵”,竞争置换实验 4 h 即可判断候选分子与 Nrf2 通路相关蛋白的结合强度,显著缩短天然产物靶点验证周期。此外,其 pH 敏感螺环-开环平衡(pKa≈6.2)使其可报告溶酶体酸化,被拓展至自噬通量实时检测与抗肿瘤递送系统评价,成为连接天然药物化学、化学生物学与分子影像学的多模态工具 。
温馨提示:该文章仅供参考,一切解释权归该公司所有,上述材料仅用于科研,不能用于人体实验!
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