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2025年12月26日 10:51 来源：
中文名称：CY5.5-齐墩果酸
英文名称：Cy5.5-Oleanolic Acid
CY5.5-齐墩果酸（Cy5.5-Oleanolic Acid，简称Cy5.5-OA）是一种将天然五环三萜类化合物齐墩果酸（Oleanolic Acid, OA）与近红外荧光染料Cy5.5通过共价键偶联的功能化分子。其化学结构由OA的疏水性三萜骨架与Cy5.5的磺酸基团通过酰胺键连接，分子量约为1200-1500 Da。
物理化学特性
Cy5.5-OA在近红外区域（激发波长675 nm，发射波长695 nm）具有高量子产率和光稳定性，荧光信号穿透生物组织深度可达数厘米，且背景噪声低。其疏水性核心（OA部分）赋予分子膜亲和性，而Cy5.5的极性基团则通过纳米载体修饰或PEG链偶联增强水溶性。在DMSO或乙醇中溶解度较高，在生理缓冲液中需借助脂质体或聚合物胶束实现分散。
功能与应用
1. 药物代谢追踪：通过活体近红外荧光成像（NIRF），实时监测Cy5.5-OA在血液、肝脏、肾脏及肿瘤组织的分布与滞留。例如，在荷瘤小鼠模型中，肿瘤部位荧光信号强度是肝脏的3.2倍，证明其靶向性。
2. 靶向递送优化：结合叶酸或RGD肽修饰，实现肿瘤细胞特异性结合。pH敏感纳米粒负载Cy5.5-OA后，在肿瘤微环境（pH 6.5-7.0）触发药物释放，提高局部浓度。
3. 药效评估：荧光强度与药物浓度呈正相关，可定量分析半衰期、生物利用度等参数。治疗组肿瘤体积抑制率达65%，显著优于未标记OA组。
实验细节
· 合成方法：Cy5.5-NHS酯与OA的羟基在pH 8.0条件下反应2小时，形成稳定酰胺键，HPLC纯化后产率达85%。
· 成像技术：使用IVIS Spectrum系统进行活体成像，曝光时间1秒，荧光信号可持续监测72小时。
· 细胞实验：MCF-7乳腺癌细胞摄取实验显示，Cy5.5-OA的IC₅₀值为12 μM，共聚焦显微镜观察其定位于线粒体与细胞膜。
开发领域
Cy5.5-OA为天然产物药物研发提供可视化工具，未来可结合MRI/CT多模态成像，或负载光热剂实现诊疗一体化，推动精准医疗发展。
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