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2025年12月03日 10:52 来源：
CY5-壬二酸（英文名称：CY5-Azelaic Acid，亦可称为Cyanine5-conjugated Azelaic Acid）是一种将近红外荧光染料CY5与天然存在的二羧酸——壬二酸（Azelaic Acid, AZA）通过共价连接形成的多功能分子复合物。壬二酸本身是一种饱和的九碳二羧酸（HOOC-(CH₂)₇-COOH），来源于谷物氧化，在皮肤病学中已有广泛应用。CY5则是一种经典的磺化花青素荧光染料，发射波长位于近红外区（~670 nm），具有组织穿透深、背景荧光干扰小的优势。两者的结合创造了一种兼具生物活性与高灵敏度示踪能力的新型化学工具。
化学结构与属性
该化合物分子结构核心由两部分构成：
壬二酸部分：保留了完整的九碳直链及两端的羧基，这是其发挥生物学活性的关键药效团。羧基可进一步衍生化用于连接。
CY5荧光部分：通常通过酰胺键或酯键与壬二酸的一个羧基相连。CY5染料结构包含两个氮杂环体系，通过聚次甲基桥连接，并带有磺酸基以增强水溶性。
其定义属性在于“荧光标记的生物活性分子”：它不仅继承了壬二酸固有的抗炎、抗菌（尤其针对痤疮丙酸杆菌）和调节角质细胞分化的特性，还获得了CY5染料的近红外荧光成像能力，使其能在细胞乃至活体水平被实时、动态追踪。
物理化学特性
溶解性：因引入磺化CY5，其水溶性相较于纯壬二酸显著增强，便于在生理缓冲体系中应用。
光学特性：具有强烈的近红外吸收（最大吸收波长~649 nm）和荧光发射（最大发射波长~670 nm），斯托克斯位移适中，适合荧光显微术及小动物活体成像。
稳定性：酰胺键连接确保了在生理条件下良好的化学稳定性，荧光信号持久。
功能与应用
作用机制可视化研究工具：在皮肤病研究领域，CY5-壬二酸可用于实时、直观地研究壬二酸在皮肤细胞（如角质形成细胞、黑色素细胞）中的摄取、亚细胞定位（例如靶向线粒体）及其对细胞代谢、炎症通路影响的动态过程，为壬二酸的作用机理提供直接的图像证据。
药物递送与疗效评估：作为医药前体或原型，它可被用于开发新型痤疮、玫瑰痤疮治疗制剂。其荧光特性允许研究人员非侵入性地监测药膏或纳米载体中药物在皮肤病灶部位的渗透、分布、滞留时间，实现给药方案的优化与疗效的实时评估。
靶向诊断探针：基于壬二酸对异常活跃黑色素细胞或特定细菌的亲和性，CY5-壬二酸有潜力发展为用于某些皮肤疾病（如恶性黑素瘤、深层细菌感染）的靶向光学诊断探针，实现诊断与治疗（诊疗一体化）的潜在结合。
实验反应与化学原理
在实验室合成中，通常涉及碳二亚胺介导的酰胺化反应（如EDC/NHS化学）。将壬二酸的一个羧基活化，与CY5染料分子上的氨基（常见于氨基化CY5）反应，生成稳定的酰胺键（-CONH-）。此反应需在温和的惰性气氛中进行，以保护染料荧光基团，并通过高效液相色谱法（HPLC）进行纯化，以去除未反应的原料和副产物。涉及的化学原理包括羧基活化机制、亲核进攻以及荧光发色团在共轭体系延长后的光谱红移效应。其应用实验则广泛涉及荧光共振能量转移（FRET）、共聚焦激光扫描显微镜成像及活体荧光成像技术，这些都基于其高效的光子吸收与发射特性。
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