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2025年11月13日 11:02 来源:
定义与名称
生物素 - 姜烯酮 A(Biotin-Shogaol A)是通过化学偶联将生物素(维生素 B7)与姜烯酮 A(姜科植物生姜的特征活性成分)形成的新型小分子复合物,别名维生素 H - 姜烯酮 A 偶联物,化学名称为 (3aS,4S,6aR)-六氢-2 -氧代- 1H -噻吩并[3,4-d] 咪唑- 4 -戊酸-(E)-1-(4 -羟基-3 -甲氧基苯基)癸- 4-烯- 3 -酮酯。
属性与结构
该复合物兼具生物素的靶向识别性与姜烯酮 A 的生物活性,分子结构以酰胺键为连接桥,一端为含噻吩环的生物素靶向基团,另一端为含酚羟基、甲氧基的姜烯酮 A 活性基团,分子式 C₂₉H₄₁N₃O₅S,分子量 543.72。
理化特性
白色至淡黄色粉末,熔点 128-130℃,易溶于二甲基亚砜(DMSO),微溶于甲醇,不溶于水;在 pH 4.0-8.0 范围内稳定,高温(>150℃)下发生酰胺键断裂。
功能与应用
核心价值为靶向抗肿瘤,生物素可特异性结合肿瘤细胞表面高表达的生物素受体,将姜烯酮 A 精准递送至病灶,降低对正常细胞的毒性。实验显示,其对乳腺癌 MCF-7 细胞的抑制率较游离姜烯酮 A 提升 3.2 倍,且能通过激活 caspase-3 通路诱导肿瘤细胞凋亡。在医药开发中,可用于制备靶向纳米载药系统,目前处于细胞实验向动物实验过渡阶段。
日期:2025-11-13
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