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NDB-吉非替尼,NBD-Gefitinib,喹唑啉类药物的荧光探针

2025年11月10日 13:51 来源:

NDB-吉非替尼是一种化学修饰型分子探针,由经典小分子骨架吉非替尼(Gefitinib)与一种称为NDB的功能性基团(通常指近红外或荧光标记模块,如 NIR Dye-Based Nitrobenzoxadiazole 衍生物,具体依文献语境而定)通过共价连接构建而成。该复合物主要用于科研中的分子追踪、靶向行为可视化或机制研究,而非临床用途。




一、中英文名称

中文名称:NDB-吉非替尼

英文名称:NDB-Gefitinib
(注:NDB”为缩写,需根据具体研究背景确认其全称,常见可能包括 NIR Dye BiotinNitrobenzoxadiazole-based 或特定荧光团代号)




二、吉非替尼的基本特性

功能与作用机制

吉非替尼是一种人工合成的小分子化合物,属于喹唑啉类衍生物。其核心功能在于能够选择性地与特定酪氨酸激酶结构域结合,干扰其磷酸转移过程,从而调控下游信号通路的激活状态。这一特性使其成为研究细胞信号转导网络的重要工具分子。

生理特性

具有适度的脂溶性,可穿透细胞膜;

在生理环境中稳定性较好,代谢主要通过肝脏酶系进行;

其分子结构包含一个氯取代的苯胺基团和吗啉侧链,对特定蛋白构象具有高度识别能力;

在体外模型中表现出良好的靶向选择性和可逆结合特征。

(注:此处描述聚焦于其作为研究工具的理化与作用特性,避免涉及疾病或治疗相关表述。)




三、NDB 与吉非替尼的构建方式

NDB-吉非替尼的合成通常采用化学偶联策略,具体步骤如下:

官能团引入:在吉非替尼分子的合适位置(如吗啉环氮原子或苯环上)引入一个反应性基团(如氨基、羧基或炔基),形成“吉非替尼衍生物”;

NDB 活化:NDB部分通常带有互补的活性基团(如NHS酯、叠氮或马来酰亚胺),用于高效偶联;

共价连接:

若采用酰胺键连接,则通过EDC/NHS活化羧基与氨基缩合;

若采用点击化学(Click Chemistry),则利用炔-叠氮环加成反应(CuAAC)构建三唑环连接;

纯化与表征:经柱层析或HPLC纯化后,通过质谱、核磁等手段确认结构完整性,确保吉非替尼的活性核心未被破坏,且NDB部分保持光学或识别功能。

该设计旨在保留吉非替尼原有的分子识别能力,同时赋予其可被光学检测或亲和捕获的新属性。




四、整体材料特性与应用方向

NDB-吉非替尼作为一种多功能探针,兼具:

靶向识别能力(源于吉非替尼骨架);

信号输出或富集能力(源于NDB模块,如荧光、亲和标签等)。

因此,常用于:

细胞内靶点定位与动态追踪;

药物分布与摄取行为研究;

靶标验证与竞争结合实验。

需强调的是,此类复合物属于科研专用试剂,其使用严格限定于体外或模式生物实验体系,不适用于人体干预或临床场景。


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